Nutzen und Schaden von Bisphosphonaten bei der komplexen Behandlung von Osteoporose

Ösophagus


Eine der äußerst schmerzhaften und unangenehmen Krankheiten ist Osteoporose, eine pathologische Knochenbrüchigkeit, die zu häufigen Brüchen und Schwierigkeiten bei der Genesung führt. Risikogruppe - Personen nach 50 Jahren, bei denen Frauen häufiger erkranken als Männer. Seit Ende des letzten Jahrhunderts setzen Ärzte auf der ganzen Welt aktiv Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose ein. Aber sie können nicht nur Nutzen bringen, sondern auch ernsthaften Schaden anrichten.

Pharmakologische Wirkung von Bisphosphonaten

Bisphosphonate (Diphosphonate) werden so genannt, weil die Moleküle dieser Substanzen zwei Phosphonate (PO3). Diese chemischen Verbindungen sind den natürlichen Pyrophosphaten am nächsten, die nicht durch im menschlichen Körper vorkommende Enzyme gespalten werden.

Der Hauptzweck von Bisphosphonat-Arzneimitteln ist die Stabilisierung des Skeletts bei Krankheiten, die mit einem raschen Knochenschwund einhergehen.

Wir werden verstehen, wie das passiert. Normalerweise produziert der Körper zwei Arten von Zellen mit unterschiedlichen Funktionen:

  1. Osteoklasten - tragen zur Resorption (Zerstörung) alter Skelettzellen bei.
  2. Osteoblasten - sind an der Bildung eines neuen Gewebes beteiligt.

Mit Osteoporose kommen letztere ihrer Aufgabe einfach nicht nach, während Osteoklasten weiterhin regelmäßig alte Zellen loswerden.

Die Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose basiert auf den Wirkungen von Bisphosphonaten auf Osteoklasten, die darin bestehen, ihr Wachstum zu hemmen und den Prozess ihrer Selbstzerstörung zu starten, wodurch die Knochenverdünnung ausgesetzt wird. Ein weiterer wichtiger Punkt: Die Medikamente halten das dringend benötigte Kalzium und Phosphor in den Knochen zurück.

Darüber hinaus werden Bisphosphonate in der komplexen Therapie von Krebspatienten bei der Behandlung eingesetzt und um das Auftreten von Knochenmetastasen bei Brust-, Lungen-, Prostata-, Nieren- und Schilddrüsenkrebs zu verhindern.
Durch den Eintritt in den Körper und die Ansammlung von Medikamenten:

  • Reduzieren Sie erhöhte Kalziumspiegel im Blut - Hyperkalzämie, die ein begleitendes Zeichen für metastatische Knochenläsionen ist.
  • verhindern die Bildung neuer Herde der Krankheit - Metastasierung;
  • haben eine analgetische Wirkung.

Der zweifelsfreie Vorteil ist, dass diese Medikamente nicht hormonell sind und das Herz-Kreislauf-System nicht überlasten. Ein wesentlicher Nachteil kann als schlechte Löslichkeit bezeichnet werden, was die Aufnahme des Körpers erschwert.

Drogengruppen und Namen

Es gibt zwei Haupttypen von Bisphosphonaten, die sich in der Art und Weise unterscheiden, wie sie Osteoklasten beeinflussen:

  • Gasfrei oder das Mittel der ersten Generation.
    Wirkstoffe wie Etidronat, Clodronat, Tiludronat werden aus dieser Gruppe recht aktiv eingesetzt. Sie haben aufgrund ihrer Resorption durch die Osteoklasten eine verheerende Wirkung. Etidronat und Clodronat werden erfolgreich in der komplexen Behandlung der Onkologie eingesetzt.
  • Aminobisphosphonate mit einem Stickstoffgehalt, Arzneimittel der zweiten Generation.
    Wirksamer wegen ihrer Selektivität bei der Einwirkung auf Osteoklasten und einer verlängerten Wirkung, die haben kann, weil Im Gegensatz zu stickstofffrei nicht von Osteoklasten absorbiert. Dies sind Medikamente wie Pamidronat, Alendronat, Binosto, Ostalon. Wirksam bei Osteoporose in den Wechseljahren bei Frauen, bei der Behandlung von Krebspatienten mit Knochenmetastasen.

Derzeit sind bereits stickstoffhaltige Wirkstoffe eingeführt worden, die Experten auf die dritte Generation von Bisphosphonaten verweisen. Ihre Wirkstoffe sind Ibandronat und Zoledronsäure. Am häufigsten sind dies Medikamente mit den Namen Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronat) hat eine spezielle Molekülstruktur (das Vorhandensein von zwei Stickstoffatomen in der Seitenkette), die das höhere Potenzial von Zoledronsäure bestimmt und eine starke Steigerung der Aktivität des Arzneimittels im Vergleich zu Arzneimitteln der vorherigen Generation bewirkt.

Was Sie bei der Behandlung von Bisphosphonaten beachten müssen

Wie Sie wissen, kann alles im Löffel, was eine Medizin in einer Tasse darstellt, zu Gift werden. Daher ist es bei der Verwendung von Bisphosphonaten wichtig, die Dosierungsanweisungen zu befolgen und die Liste der Kontraindikationen und sonstigen erforderlichen Informationen, die in der Anmerkung angegeben sind, sorgfältig zu lesen. Aus den gleichen Gründen ist die Selbstbehandlung gefährlich.

Medikamente dürfen nur auf Anweisung des behandelnden Arztes angewendet werden!

Empfangsfunktionen

Da Bisphosphonate sehr schwerwiegende, mit Nebenwirkungen behaftete Medikamente sind, wird empfohlen, bei der Anwendung bestimmte Regeln zu beachten:

  1. Nehmen Sie es morgens auf leeren Magen und gleichzeitig mit viel Wasser ein.
    Danach darf nicht früher als eine Stunde gegessen werden.
  2. Ausschließlich mit normalem kohlensäurefreiem Wasser abwaschen. Alle anderen Getränke hemmen die Wirkung des Arzneimittels.
  3. Halten Sie nach Möglichkeit innerhalb von eineinhalb Stunden nach dem Empfang eine senkrechte Position ein. Während dieser Zeit erreicht das Arzneimittel den Darm, wodurch seine Reizwirkung auf die Wände der Speiseröhre und des Magens minimiert wird.
  4. Es ist ratsam, Kalzium oder Vitamin D parallel zum Verlauf des Bisphosphonats einzunehmen. Sie sollten jedoch im Abstand von zwei Stunden eingenommen werden. Der gleichzeitige Erhalt dieser Mittel ist ausgeschlossen.

Parenterale Bisphosphonate werden durch eine intravenöse Infusionsmethode (Tropfmethode) innerhalb von 2-3 Stunden verabreicht.

Einschränkungen für die Einnahme von Bisphosphonaten sind:

  • Schwangerschaft
  • Stillzeit
  • Alter bis 18 Jahre
  • individuelle Intoleranz,
  • Nierenversagen
  • Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes in der akuten Phase.

Wenn Sie diese Tipps genau befolgen, können Sie Komplikationen vermeiden oder die möglichen Nebenwirkungen von Medikamenten während der Behandlung abmildern.

Wenn Sie die Position des Körpers ändern, sind im Hüftgelenk häufig Nebengeräusche zu hören: Knirschen und Klicken. Manchmal ist es von Schmerzen begleitet. Lesen Sie die Gründe im Artikel.

Konventionelle Röntgenuntersuchungen können nur eine starke Knochenverdünnung nachweisen, während die Densitometrie genaue Ergebnisse über den Zustand des Skeletts liefert, weshalb sie für die Diagnose von Osteoporose so wichtig ist.

Nebenwirkungen und Schaden

Zu den häufig auftretenden negativen Wirkungen der Einnahme von Bisphosphonaten gehören:

  1. im Verdauungssystem - Reizung der Magen-Darm-Schleimhaut, Gastritis, Blutungen, Übelkeit, Magenschmerzen, Blähungen und Verstopfung;
  2. Kopf- und Muskelschmerzen;
  3. Arthralgie;
  4. Erkrankungen der Nieren und der Leber aufgrund der Anreicherung toxischer Substanzen;
  5. Hypokalzämie - Kalziummangel im Blut;
  6. allergische Symptome.

Wenn Sie Bisphosphonate ohne Erlaubnis und unkontrolliert anwenden, sind schwerwiegendere Nebenwirkungen möglich, z.

Das Auftreten all dieser unerwünschten Symptome wird jedoch nicht bei allen Patienten beobachtet. Richtig kalkulierte Behandlung und Einhaltung helfen, Nebenwirkungen zu vermeiden und das Risiko von Komplikationen zu minimieren.

Drogenpreise

Bisphosphonate sind teure Medikamente. Die Preise sind abhängig von der Freigabeform und dem Hersteller. Wir geben die Durchschnittspreise für einige Medikamente in Apotheken in Moskau.

Bewertungen zu den Vorteilen von Bisphosphonaten bei Osteoporose

Seit der Einführung von Bisphosphonaten auf dem pharmakologischen Markt haben diese Fonds sowohl von Patienten als auch von Fachleuten viel positives Feedback erhalten. Wir geben ein paar von ihnen.

Svetlana, 56 Jahre alt:
„Der Arzt hat Bondronat vor sechs Monaten verschrieben. Bereits im ersten Monat beruhigten sich Knie- und Wirbelsäulenschmerzen, der Schlaf normalisierte sich wieder. Das Medikament ist zufrieden, es gibt keine Nebenwirkungen, nur Gebrauch. “

Alexandra, 60 Jahre alt:
„Während der Wechseljahre sah ich Zoledronsäure, die vom Arzt verschrieben wurde. Drei Tage lang schmerzten meine Muskeln und mein Kopf, die Symptome waren wie bei der Grippe. Gespeichert von Paracetamol. Sah Pillen wie erwartet, je nach Regime. Sonst störte mich nichts. “

Margaret, Endokrinologin:
„Ich verschreibe regelmäßig Bisphosphonate, auch für Frauen, zur Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose in der Zeit nach der Menopause. Sehr bewährte Medikamente der dritten Generation. Sie sollten jedoch mit Vorsicht angewendet werden, wobei die Empfehlungen des Arztes strikt zu befolgen sind, um die Effizienz zu steigern, die Gesundheit nicht zu beeinträchtigen und das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren. "

Alexey, ein Rheumatologe:
„Bisphosphonate sind ein hervorragendes Mittel gegen Osteoporose. Die therapeutische Wirkung manifestiert sich in Schmerzreduktion, Stärkung der Knochenstruktur, Harmonisierung der Regenerationsprozesse. Es kommt nicht ohne Nebenwirkungen aus, die jedoch bei sachgemäßer Anwendung in den meisten Fällen bald verschwinden. “

So sind Bisphosphonate bei der Behandlung von Osteoporose wirklich wirksam, erfordern jedoch die sorgfältige Einhaltung aller Empfehlungen von Spezialisten und sind verschreibungspflichtige Medikamente.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose

Trotz der Tatsache, dass Menschen zu allen Zeiten an Osteoporose litten, wurde diese Krankheit erst 1925 erstmals beschrieben. Es war jedoch nicht möglich, den Mechanismus seines Auftretens für weitere 40 Jahre herauszufinden, bis 1965 Robert Heaney die möglichen Wege zur Entwicklung von Osteoporose analysierte. Der Begründer der modernen Theorie, die das Wesen der Knochendichteverdünnung erklärt, ist William Albright, der sie 1984 vorschlug.

Für die Behandlung von Osteoporose sind Bisphosphonate die Medikamente der Wahl, sie werden als Hauptbehandlung für die Krankheit verschrieben. Sie gehören zu den Mitteln, die in der Lage sind, den Knochenschwund zu verlangsamen und sogar zu stoppen, was in internationalen klinischen Studien wiederholt nachgewiesen wurde. Darüber hinaus kann die Verwendung von Bisphosphonaten bei Pathologien, die mit Knochenbrüchigkeit einhergehen, das Risiko von Frakturen erheblich verringern.

Was ist Bisphosphonate

Die Knochenstrukturen des menschlichen Körpers werden kontinuierlich aktualisiert, während zwei Arten von Zellen die Selbstregulation unterstützen. Osteoblasten (übersetzt aus dem Griechischen - Sprießen, Spross) - neue Knochenzellen, die an den zerstörten und wiederherstellenden Stellen gefunden werden. Die jungen sich entwickelnden Knochenosteoblasten sind mit einer kontinuierlichen Schicht bedeckt.

Osteoklasten entfernen Knochenzellen, indem sie die Mineralkomponente auflösen und Kollagen zerstören. Normalerweise wird die Zahl der Osteoklasten durch ihre Selbstzerstörung geregelt, sondern es können verschiedene Fehler in der Homöostase des Organismus gestört und verlangsamt - als Folge der Osteoklasten beginnen über die Osteoblasten zu überwiegen.

Die Wirkung von Biphosphaten zielt auf die Stabilisierung der Homöostase (Selbstregulierung) und die Wiederherstellung des normalen Verhältnisses von Erholung und Zerstörung ab. Bei Einnahme wirken diese Medikamente als strukturelles Analogon der natürlichen Regulatoren des Kalziumstoffwechsels und tragen zur Speicherung von Kalzium in den Zellen bei. Darüber hinaus verhindern die chemischen Reaktionen von Bisphosphonaten und Kalzium die Ablagerung von Kalziumsalzen in Gelenken und Weichteilen.

Nach der Einnahme des Arzneimittels binden sich die Wirkstoffmoleküle an Calciumionen und dringen in das Knochengewebe ein, wo sie sich anreichern. Infolgedessen wird die Aktivität von Osteoklasten unterdrückt und die Homöostase normalisiert. Dadurch bleiben die Knochenmineraldichte und ihre Fähigkeit zur Selbstheilung erhalten.

Typen und Klassifizierung

Medikamente werden auf der Basis von zwei PO3-Phosphonaten hergestellt und können mit Stickstoffatomen ergänzt werden. Sie wirken unterschiedlich, aber mit dem gleichen Ergebnis - der Zerstörung von Osteoklastenzellen. Nicht-Stickstoff-Bisphosphonate sind Arzneimittel der ersten Generation und begannen später, stickstoffhaltige Mittel herzustellen. Moderne Arzneimittel werden auf der Basis von Ibandronsäure und Zoledronsäure hergestellt, haben jedoch noch keine Massenverteilung erhalten.

Die Liste der Nicht-Stickstoff-Fonds der ersten Generation umfasst folgende Medikamente:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumetidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Derzeit werden stickstoffhaltige Bisphosphonate am häufigsten bei Osteoporose eingesetzt:

  • Zoledronsäure - Zoledronsäure-Teva, Aklasta, Zometa, Veroklast, Blaztera, Zoledreks, Rezorba, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ibandronsäure - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronsäure - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Der Schlüssel für eine erfolgreiche Osteoporosetherapie mit Bisphosphonaten ist ein rechtzeitiger Beginn, da es immer einfacher ist, die Krankheit zu verhindern, als sie zu heilen. Daher kommt den Vorsorgeuntersuchungen und der Ernennung von BF bei Patienten aus der Gruppe mit erhöhtem Osteoporose- und Frakturrisiko eine wichtige Rolle zu.

Wem sind zugeordnet

Behandlung von Osteoporose bedeutet BF immer individuell und hängt von den Ergebnissen der Patientenbefragung. Bis vor kurzem wurden Densitometrie-Indikatoren verwendet, um Medikamente zu verschreiben. Weltgesundheitsorganisation Klassifizierung von Osteoporose ist für Frauen nach der Menopause entwickelt, nach denen die Indikation für die Anwendung von Bisphosphonaten ist die Reduktion des Index m auf -2,5 oder weniger.

Später erweiterte die National Osteoporosis Foundation das Zeugnis, indem sie Folgendes hinzufügte:

  • Fraktur des Schenkelhalses oder der Wirbel, identifiziert durch eine klinische oder morphologische Methode;
  • osteoporosetypische Frakturen, die früher vor dem Hintergrund einer verminderten Knochenmasse auftraten, bei -1
  • Reduzierung des T-Index auf -2,5 und darunter, sofern keine sekundäre OD vorliegt;
  • Osteopenie bei Hochrisikopatienten und Menschen, die eine hormonelle Behandlung erhalten.

Stickstoffhaltige Mittel werden Aminobisphosphonate genannt und sind am wirksamsten bei Osteoporose.

Zoledronsäure

Arzneimittel auf der Basis von Zoledronsäure tragen viele Handelsnamen und wirken selektiv auf das Knochengewebe und hemmen die Aktivität von Osteoklasten. Der Vorteil dieser Substanz ist das Fehlen eines negativen Effekts auf die Bildung, Mineralisierung und Festigkeit von Knochen.

Bei der Verwendung von Zoledronat wird Calcium aus dem Knochengewebe freigesetzt und die beschädigten Bereiche wiederhergestellt. Das Medikament wird in Form von intravenösen Infusionen zur langsamen Verabreichung verschrieben. Das therapeutische Schema hängt vom Grad der Osteoporose ab. Um jedoch die maximale Wirkung zu erzielen, sollte der Abstand zwischen der ersten und der zweiten Infusion nicht weniger als 7 Tage betragen.

Ibandronsäure

Ibandronsäure hemmt die Knochenresorption und wird hauptsächlich zur Behandlung der Osteoporose nach der Menopause eingesetzt. Es kann in Form von Tabletten oder intravenös angewendet werden. Nehmen Sie Pillen für eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten und anderen Drogen.

Nach der Einnahme des Medikaments wird empfohlen, für eine Stunde aufrecht zu sein. Patienten mit Läsionen der Speiseröhre, die zu einer Verzögerung ihrer Entleerung führen, werden Ibandronsäure-Medikamente intravenös und nur unter Krankenhausbedingungen verabreicht.

Alendronsäure

Alendronsäure verringert die Aktivität von Osteoklasten und erhöht die Knochenmineraldichte, wodurch die Bildung neuer Zellen gefördert wird. Der Hauptwirkstoff von Arzneimitteln ist Alendronat-Natrium-Trihydrat. Das bekannteste Medikament dieser Gruppe ist Alendronat, das in Tablettenform erhältlich ist.

Alendronat-Tabletten werden 1 Mal täglich 2 Stunden vor dem Frühstück eingenommen. Es ist erlaubt, das Medikament nach einer Mahlzeit einzunehmen, jedoch nicht früher als in 2 Stunden. Wenn etwa 80% eingenommen Alendronat bindet an Blutproteine ​​und gleichmäßig in den weichen Geweben verteilt, und dann in den Knochen, wo es die Anhäufung ist. Die Konzentration von Alendronat-Natrium im Blut schnell abnimmt, und das Material gelangt in das Knochengewebe.

Die empfohlene Dosierung beträgt 10 mg täglich oder 70 mg wöchentlich. Die Verwendung von Alendronat ist für Osteoporose bei Frauen (postmenopausal) und Männern, sowie mit einer Abnahme der Knochendichte durch die Behandlung mit Kortikosteroiden.

Gebrauchsanweisung

Es ist wichtig zu wissen, dass Bisphosphonate Osteoporose durch einen Arzt, Medikamente zur Selbstmedikation in diesem Fall vorgeschrieben nur zu behandeln, ist inakzeptabel und zu irreparablen Schäden für die Gesundheit führen können. Therapeutische Mittel, die ein Teil von BP sind, können Nebenwirkungen haben, so sollten sie ordnungsgemäß eingenommen werden.

Die Zubereitungen werden morgens auf leeren Magen eingenommen, nicht aufräumen, nicht kauen und mit ausreichend einfachem Wasser abwaschen. Kaffee, Fruchtsäfte und Milchgetränke reduzieren die Wirksamkeit von Medikamenten um fast die Hälfte. Um traumatische Auswirkungen auf die Schleimhäute der Speiseröhre und des Magens zu vermeiden, muss nach der Einnahme der Pillen mindestens eine Stunde lang eine senkrechte Position eingehalten werden.

Parallel zu den Bisphosphonaten werden Calcium und / oder Vitamin D empfohlen. Beachten Sie jedoch, dass zwischen der Einnahme verschiedener Medikamente 2-3 Stunden liegen. Die intravenöse Verabreichung von BF erfolgt langsam nach der Tropfmethode über mehrere Stunden. Eine zu schnelle Verabreichung kann zu akutem Nierenversagen führen, das vor dem Hintergrund einer Hyperkalzämie besonders gefährlich ist.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Gegenanzeigen für die Verwendung von Bisphosphonaten sind:

  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Alter bis 18 Jahre;
  • Verschlimmerung von Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts;
  • Nierenversagen;
  • individuelle Intoleranz.

Selbst wenn das Dosierungsschema und das Schema eingehalten werden, können Nebenwirkungen von Arzneimitteln auftreten. Folgendes wird am häufigsten festgestellt:

  • Gastritis und Magenblutungen, Magenschmerzen und dyspeptische Symptome (Flatulenz, Verstopfung);
  • wiederkehrende Gelenk-, Muskel- und Kopfschmerzen;
  • Hypokalzämie;
  • allergische Reaktionen;
  • abnorme Nieren- und Leberfunktion bei längerem Gebrauch.

Die schwerwiegendsten Folgen sind Fibrillation (Desynchronisation des Herzrhythmus), Osteonekrose des Kiefers und subversive Hüftfraktur. Das Risiko solcher Komplikationen wird durch ein gut durchdachtes therapeutisches Schema, das auf einer gründlichen Untersuchung beruht, erheblich verringert.

Medikamentenkompatibilität

Die mit der Wechselwirkung von Arzneimitteln verbundenen Merkmale sind wie folgt:

  • in Kombination mit nichtsteroidalen Antiphlogistika verstärkt BF die Reizwirkung auf die Schleimhäute des Magen-Darm-Traktes;
  • BF und die Kombination von Schleifendiuretika erhöht das Risiko von Hypokalziämie und hypomagnesemia - ist eine starke Verringerung von Kalzium und Magnesium im Körper;
  • antibakterielle mittel aus der gruppe der aminoglykoside verstärken die toxische wirkung von bisphosphonaten auf die nieren.

Einfache Bisphosphonate

Einfache Bisphosphonate sind Medikamente, die keinen Stickstoff enthalten: Etidronat, Tiludronat und Clodronat. Die Mittel gehören zur ersten Generation von BF und werden unter Beteiligung von Adenosintriphosphat (ATP) intrazellulär ausgetauscht. Diese Säure ist die Hauptquelle der Zellenergie. Bisphosphonate ohne Stickstoff hemmen die Produktion von ATP-abhängigen zellulären Enzymen, was zum Tod von Osteoklasten führt.

Tiludronat ist in 400-mg-Tabletten erhältlich, die zur Behandlung der Osteoporose alle sechs Monate drei Monate lang täglich eingenommen werden. Die Rezeption ist 2 Stunden vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden danach besetzt.

Clodronat verlangsamt die Knochenresorption signifikant, wirkt analgetisch und reduziert das Risiko von Frakturen. Es wird für Osteoporose, bösartige Knochenmetastasen (Hauptindikation) verschrieben. Erhältlich in Kapseln zur oralen Verabreichung und Ampullen zur intravenösen Injektion. Die 800 mg-Tablette kann zweigeteilt werden, um das Schlucken zu erleichtern. Sie sollte jedoch sofort eingenommen werden. Der Inhalt der Ampullen wird mit 500 ml Kochsalzlösung oder 5% iger Glucose vorgemischt.

Indikationen für Etidronat sind eine Verletzung des Kalziumstoffwechsels, Osteoporose und Knochendegeneration. Das Medikament ist in Tabletten und Ampullen erhältlich. Dies ist eines der wenigen Produkte, die in der Kindheit eingesetzt werden können.

Etidronat wird normalerweise in Kombination mit Calcium-, Vitamin D- und Magnesiumpräparaten verschrieben. Anwendungsgebiete sind Osteoporose und eine Abnahme der Knochenmasse bei rheumatoider Arthritis. Bei Osteoporose dauert der therapeutische Verlauf zwei bis drei Monate, und nach anderthalb Monaten wiederholt er sich. Die Dosierung richtet sich nach dem Gewicht des Patienten - 5-7 mg / kg.

Bei einer Abnahme der Knochendichte bei rheumatoider Arthritis wird Etidronat in einer Dosierung von 5 bis 10 mg / kg verschrieben und mindestens ein Jahr lang getrunken. Es wird empfohlen, während der Behandlung mit dem Arzneimittel eine ausreichende Menge kalziumhaltiger Produkte zu sich zu nehmen.

Die Behandlung von Osteoporose erfordert einen integrierten Ansatz und umfasst mehrere Gruppen von Arzneimitteln. Bisphosphonate sind jedoch heute die Medikamente, die zuerst eingesetzt werden. Ihre Aufnahme kann nicht nur die Knochenresorption verlangsamen, sondern auch den pathologischen Prozess stoppen.

Biophosphate: Gebrauchsanweisung für Medikamente, Bewertungen, was ist das?

Verwendung von Bisphosphonaten zur Osteoporose

Bisphosphonate sind eine Klasse von Arzneimitteln, die den Knochenschwund verhindern und zur Behandlung von Osteoporose und ähnlichen Krankheiten eingesetzt werden. Klinische Studien haben gezeigt, dass die Verwendung von Bisphosphonaten die Knochenzerstörung hemmt und das Risiko von Knochenbrüchen bei Osteoporose verringert.

Bisphosphonate sind synthetische Zubereitungen mit einer nicht hydrolysierbaren Bisphosphonatgruppe, sie enthalten zwei Phosphonate (PO3). Sie wurden erstmals im 19. Jahrhundert in Deutschland synthetisiert. Diese Arzneimittel werden seit langem in der Industrie, bei der Herstellung von Mineraldüngern, Geweben und bei der Raffination eingesetzt.

Mitte des 20. Jahrhunderts wurde ein auf Bisphosphonat basierendes Arzneimittel zur Behandlung von Knochengewebe und Zähnen entwickelt. Heutzutage sind Bisphosphonate eines der Hauptinstrumente bei der Behandlung von Osteoporose und ähnlichen Krankheiten, bei denen Knochen gebrochen werden.

Bisphosphonate werden zur Behandlung von Krankheiten eingesetzt:

  1. Myelom
  2. Paget-Krankheit
  3. Gestörte Knochenbildung (Osteogenese)
  4. Primärer Hyperparathyreoidismus
  5. Maligne Knochentumoren in Kombination mit einem Hyperkalzämie-Syndrom

Wie wirken Bisphosphonate bei Osteoporose?

Bisphosphonate, die für die Osteoporose verschrieben werden, sind synthetische Analoga von natürlichen Pyrophosphaten, die gegen die Wirkung von Körperenzymen resistent sind. Durch Bisphosphonate zusammengestellte Knochenmatrix unterdrückt den Prozess der Zerstörung der Knochenmasse (Knochenresorption).

Es war nicht möglich, den gesamten Mechanismus zu untersuchen, der zur Unterdrückung der Knochenresorption beiträgt. Es ist nur bekannt, dass die Wirkstoffe an die Hydroxylapatit-Bereiche der Knochen binden, wodurch sie die Biegung des Knochens verändern und die Konzentration von alkalischer Phosphatase und Hydroxyprolin im Blut verringern.

Die Gruppe der Bisphosphonate wird bei der komplexen Behandlung von Osteoporose eingesetzt und hat eine analgetische und antitumorale Wirkung. Medikamente werden aktiv eingesetzt, um die Knochenresorption zu eliminieren und den Zustand von Krebszellen bei Pathologien zu beeinflussen.

Bisphosphonate zur Behandlung von Osteoporose

Bei Osteoporose verwendete Bisphosphonate können in zwei Gruppen eingeteilt werden:

  • Aminobisphosphonate
  • Einfache Bisphosphonate

Aminobisphosphonate sind kontraindiziert, deshalb sollten Sie vor der Anwendung Ihren Arzt konsultieren.

  • Zoledronat - wirkt selektiv auf das Knochengewebe und hemmt die Aktivität von Osteoklasten. Es ist wirksam in der Behandlung, so dass es häufig Patienten mit Osteoporose verschrieben wird. Das Medikament wirkt sich nicht negativ auf den Knochen aus.
  • Bondronat. Die Zubereitung enthält Ibandronsäure. Es wird zur Vorbeugung von Osteoporose bei Frauen in den Wechseljahren und bei Männern nur während der Untersuchung verschrieben. Form Release Bonondron: Tabletten und Injektionen. Der Preis für Tabletten schweizerischen Ursprungs im Bereich von 11 000 bis 15 000 000 Rubel und der Preis für Konzentrat für Injektionen deutschen Ursprungs von 4000 000 (2 ml) bis 9000 (6 ml) Rubel. Er wird auch verschrieben, wenn eine Hyperkalzämie festgestellt wird.
  • Alendronsäure - reguliert den Knochenstoffwechsel. Nicht hormonelles Medikament. Dieses Medikament reguliert den Prozess der Knochenresorption, bildet den Knochen der richtigen Struktur. Es wird zur Vorbeugung von Knochenbrüchen in den Wechseljahren und bei bösartiger Hyperkalzämie angewendet.
  • Clodronsäure ist ein Bisphosphonat, das in der experimentellen Medizin zur selektiven Zerstörung von Makrophagen eingesetzt wird. In der Praxis wirkt es als Inhibitor der Knochenresorption. Hierbei handelt es sich um schwerwiegende Medikamente (Clodron, Bonefos), die nicht selbst verschrieben werden können, da dies mit schwerwiegenden Konsequenzen verbunden ist. Die Behandlung von Osteoporose, Hyperkalzämie und Krebsmetastasen erfolgt unter Anleitung des behandelnden Arztes.
  • Natriumetidronat wird bei Osteoporose, Hyperkalzämie und Morbus Paget verschrieben, die vor dem Hintergrund von Krebs auftreten.
  • Clodronat verhindert Osteolyse und Zerstörung von Ca. Es wird für Metastasen und bösartige Tumoren aus Blut verschrieben.
  • Tiludronat wird mit weichen Knochen eingenommen, da es deren Dichte erhöhen kann.
  • Natriumibandronat ist ein Medikament der dritten Generation, das der weiblichen Hälfte während der Beendigung der Menstruation verschrieben wird, wenn Osteoporose beobachtet wird. Das Medikament kann anstelle von Hormonen verschrieben werden.

Komplikationen bei der Einnahme von Bisphosphonaten

Jedes Jahr nimmt die Knochendichte ab, wodurch Frakturen auftreten

Arzneimittel haben ein positives Ergebnis bei der Behandlung von Osteoporose und Krebs mit Knochenmetastasen. Sie helfen bei der Beseitigung von Hyperkalzämie, wenn die Dosierung eingehalten wird, da sonst Komplikationen auftreten können. Präparate aus Bisphosphonaten werden zur komplexen Behandlung von Frakturen eingesetzt, die aufgrund einer geringen Knochendichte entstehen. Trotz der Tatsache, dass Medikamente nützlich sind, können sie aber auch schaden.

Die wichtigsten Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Medikamenten auftreten:

  1. Giftstoffe werden in den Nieren abgelagert.
  2. Die Entwicklung von Hyperkalzämie, die das Medikament nicht in die Vene gelangen lässt.
  3. Die Entwicklung von Osteonekrose des Kiefers aus Aminobisphosphonaten.
  4. Erhöhte Inzidenz von Hüftfrakturen während der Einnahme von Zoledronat. Dies liegt daran, dass bei Knochenkrebs die Wiederherstellung des Knochengewebes blockiert ist.
  5. Möglicherweise besteht das Risiko eines Vorhofflimmerns, das auf dem Hintergrund einer organischen Schädigung des Herzmuskels auftreten kann.
  6. Epigastrische Schmerzen, Verstopfung oder Durchfall können auftreten und das Schlucken kann ebenfalls abbrechen. Es besteht die Wahrscheinlichkeit einer Erosion der Speiseröhre.
  7. Mit der Einführung des Medikaments können Schmerzen in den Muskeln auftreten.
  8. Übelkeit und Schwäche sind möglich.
  9. Ein Ausschlag kann auftreten.
  10. In seltenen Fällen wirken sich Medikamente negativ auf die Augen aus.

Die Liste der Nebenwirkungen, die bei Osteoporose Bisphosphonate verursachen, besagt, dass eine Behandlung ohne ärztliche Aufsicht verboten ist!

Was ist es, Bisphosphonate und in welchen Fällen kann nicht ohne sie auskommen?

Bisphosphonate: Was ist das? Warum brauchen wir solche Medikamente? Diese Gruppe von Werkzeugen hilft bei der Bewältigung einer Vielzahl von Knochenerkrankungen, da sie die Prozesse ihrer Zerstörung unterdrücken können. Die Behandlung mit diesen Medikamenten sollte jedoch von einem Arzt kontrolliert werden, da Medikamente viele schwerwiegende Nebenwirkungen haben.

Bisphosphonate sind eine Arzneimittelkombination, die ein wirksames Mittel gegen Osteoporose ist, ein wirksames vorbeugendes Medikament für Frauen während der Postmenopause. Sie sind unverzichtbar für Patienten mit schnellem Verlust von Knochengewebe, bei Beschwerden, die durch die Zerstörung von Knochen gekennzeichnet sind. Bisphosphonate werden Frauen verschrieben, die den Meilenstein von 45 Jahren überschritten haben und aus dem einen oder anderen Grund kein Östrogen erhalten können. Bisphosphonate unterscheiden sich von Östrogenen in ihrer Struktur, ihren Auswirkungen auf den Körper, haben aber einen ähnlichen Effekt - sie stoppen das Auswaschen von Kalzium aus den Knochen.

Dieselben Mittel werden bei der Behandlung des Morbus Paget verwendet. Multiples Myelom, Knochenmetastasen, primärer Hyperparathyreoidismus und andere Pathologien, die zur Knochenzerstörung führen. Trotz der Tatsache, dass Bisphosphonate heute die am häufigsten verschriebenen Medikamente gegen Osteoporose sind. Trotzdem haben sie viele Nachteile. Es ist wichtig zu verstehen, dass ihre Aufnahme im Laufe der Jahre nicht immer gerechtfertigt ist, und nach 3 Jahren des Gebrauchs ist es besser, über ein alternatives Mittel nachzudenken. Natürlich, wenn die Nebenwirkung von Medikamenten es Ihnen erlaubt, die ganze Zeit durchzuhalten.

Das Wirkprinzip von Drogen in dieser Gruppe

Die chemische Struktur solcher Wirkstoffe hängt mit natürlichen Mineralien zusammen, die dem Knochenstoffwechsel entgegenwirken. Es verbindet zwei polare Phänomene: die Gewebebildung und ihre Resorption (Zerstörung). Bisphosphonatmoleküle werden in das Knochengewebe eingebaut, wodurch die Empfindlichkeit gegenüber Osteoklasten, die zur Knochenzerstörung (Resorption) beitragen, verringert wird. Unter der Wirkung von Bisphosphonaten tritt eine Knochenstärkung auf. und sie scheinen dem "metabolischen Einfrieren" zu erliegen.

Die Stabilisierung von Knochen in ihren verschiedenen destruktiven Pathologien wird nicht immer als das gewünschte Ergebnis angesehen. Tatsache ist, dass ein solcher Prozess sowohl die Resorption als auch die Wiederherstellung von verlorener Knochenmasse behindert. Aber oft steht in der beiliegenden Zubereitungsanleitung nur über die Zerstörung der Knochen. Deshalb sind Bisphosphonate nur zur Behandlung schwerer Fälle von Osteoporose geeignet, und ihre Aufnahme ist für diejenigen gerechtfertigt, deren Zerstörung die Bildung von Knochengewebe signifikant überwiegt.

Es ist zu beachten, dass das Medikament, nachdem es in den Körper gelangt ist, den Körper relativ schnell über die Nieren verlässt. Der kleine Teil, der in die Knochen eindringt, interagiert jedoch stark mit Mineralien und hat gute Chancen, für immer dort zu bleiben. Knochen, die mit Bisphosphonat-Partikeln gebunden sind, sind immun gegen die Auswirkungen von Osteoklasten (Beseitigung von Knochenzellen zur Kontrolle ihres Volumens).

Medikamentenklassifizierung

Mittel der Bisphosphonatgruppe, die bei Knochenbrüchigkeit aufgrund der Entwicklung von Osteoporose sowie bei anderen durch Knochenresorption gekennzeichneten Pathologien verwendet werden, werden häufig in zwei Untergruppen eingeteilt: mit Stickstoffgehalt und Zubereitungen ohne Stickstoffeinschluss. Unter den stickstoffhaltigen Medikamenten auf dem Gehör haben alle folgenden Medikamentennamen:

  • Alendronsäure;
  • bondronat;
  • Zoledronat;
  • Clodronsäure.

Wenn wir Alendronsäure betrachten, ist es erwähnenswert, dass dies ein wirksamer Korrekturfaktor des Knochenstoffwechsels ist, der zusätzlich zu spezifischen nicht-hormonellen Inhibitoren der osteoklastischen Resorption. Das Medikament ist sehr effektiv bei der Stimulierung der Regenerationsprozesse der Knochenstruktur, bietet ein natürliches Gleichgewicht zwischen destruktiven und restaurativen Phänomenen, garantiert aber auch die Bildung von Knochenmasse einer echten histologischen Struktur. Das Instrument wird häufig bei seniler und postmenopausaler Osteoporose verschrieben, um Frakturen oder bei deformierender Osteitis eine maligne Hyperkalzämie zu vermeiden.

Bondronat, dessen Bestandteil Ibandronsäure ist, wird wegen seiner besonders ausgeprägten therapeutischen Wirkung bei der Behandlung von Osteoporose geschätzt. Darüber hinaus kann das Medikament als vorbeugende Maßnahme gegen diese Krankheit eingesetzt werden. Dieses Arzneimittel wird Frauen in den Wechseljahren am häufigsten verschrieben. Wenn wir von Männern sprechen, wird ihnen nur in klinischen Studien oder bei erhöhten Calciumkonzentrationen im Blut eine Aufnahme gezeigt.

Zoledronat wirkt sehr selektiv auf die Knochensubstanz und hemmt die Wirkung von Osteoklaten. Das Medikament wird häufig Menschen mit Osteoporose verschrieben. Ein charakteristisches Merkmal dieses Arzneimittels ist, dass es die Zerstörung von Knochen unterdrückt, die Aktivität von Osteoklasten unterdrückt, aber den Prozess der Knochenmineralisierung nicht hemmt und auch die mechanischen Eigenschaften von Knochenfasern nicht beeinflusst.

Clodronsäure gehört zu den experimentellen Bisphosphonaten, die zur selektiven Zerstörung von Makrophagen verwendet werden. In der therapeutischen Praxis wird es als Inhibitor der Knochenresorption eingesetzt. Geben Sie medizinische Substanz unter solchen Namen wie Clodron oder Bonefos frei. Außerdem verringern diese Medikamente immer noch die Wahrscheinlichkeit von Knochenbrüchen und haben eine analgetische Wirkung.

Wenn wir über Besfosfonatov ohne Einschluss von Stickstoff sprechen, dann schließen sie ein:

  • Ibandronat-Natrium;
  • Clodronat;
  • Tiludronat;
  • Natriumetidronat.

Das erste Mittel gehört zu den Bisphosphonaten der dritten Generation. Es wird häufig für Frauen mit postmenopausaler Osteoporose empfohlen. Darüber hinaus können Medikamente vor dem Hintergrund einer Hormonersatztherapie in den Wechseljahren verschrieben werden. In Bezug auf das Medikament Clodronata sollte gesagt werden, dass es Osteolyse, Zerstörung von Kalziumkristallen entgegenwirkt. Es ist dieses Medikament, das normalerweise für Metastasen in Knochen, bösartigen Tumoren mit Genese aus Blutzellen oder der blutbildenden Umgebung verwendet wird.

Das Präparat Tiludronat ist besonders wirksam bei der Erweichung von Knochen, sowie deren Verformung, Brüchen, da es die Knochendichte signifikant erhöht. Natriumetidronat (Pleostat oder Ksidifon) wird Patienten mit Osteoporose, Morbus Paget und Hypercalcination verschrieben, die durch onkologische Pathologien hervorgerufen werden.

Spezifität der Aufnahme von Bisphosphonaten

Da bei der Einnahme von Bisphosphonaten eine Vielzahl von Nebenwirkungen auftreten, sollte die Therapie jeweils von einem Arzt verordnet werden. Oft werden diese Medikamente in Form von Tabletten hergestellt, aber sie liegen in Form von Injektionen vor. Da die Medikamente eine Reizung des Magen-Darm-Trakts hervorrufen können, sollten sie morgens auf leeren Magen oder tagsüber 30 Minuten vor einer Mahlzeit oder 2 Stunden danach mit Wasser eingenommen werden.

Ein solches Schema ist sehr wichtig, damit nichts ihrer schnellen Assimilation entgegensteht. Darüber hinaus müssen Personen, die das Medikament einnehmen, eine halbe Stunde stehen bleiben, um eine Erosion der oberen Speiseröhre zu vermeiden. In Bezug auf die Dauer des Erhalts der Mittel werden sie für Osteoporose zwischen 3 und 5 Jahren eingenommen, abhängig von der Wirkung des Arzneimittels, aber bei Paget-Krankheit dauert die Therapie weniger lange.

Nebenwirkungen bei der Einnahme von Bisphosphonaten

Diese Gruppe von Arzneimitteln, wie Bisphosphonate, hat eine hervorragende therapeutische Wirkung bei Osteoporose, lindert Schmerzen bei Krebs, die bei Knochenmetastasen auftreten, und beseitigt Hyperkalzämie. Darüber hinaus können solche Arzneimittel mit einer geeigneten instrumentellen und labortechnischen Qualitätskontrolle der angewandten Therapie als Teil der komplexen Behandlung von Knochenbrüchen, die durch eine Knochenpathologie oder eine Abnahme ihrer Dichte verursacht werden, verwendet werden. Eine falsche Dosierung dieser Medikamente kann jedoch schwerwiegende Komplikationen auslösen.

Unter den wichtigsten Nebenwirkungen, die beim Erhalt von Bisphosphonaten auftreten, müssen Sie Folgendes hervorheben:

  • Erosion der Speiseröhre;
  • toxische Wirkung auf die Nieren;
  • Bisphosphonat-Osteonekrose des Kiefers;
  • Hautprobleme (verschiedene Hautausschläge, Erytheme);
  • allgemeine Schwäche, Übelkeit;
  • Dysphagie, Magenschmerzen, Verstopfung oder Durchfall;
  • Augenprobleme sowie Skleritis, Bindehautentzündung, Schmerzen;
  • Hypokalzämie, die auftritt, wenn Sie intravenös Medikamente einnehmen;
  • Fieber, Muskelschmerzen aufgrund übermäßiger Aktivierung von T-Lymphozyten;
  • erhöhte Wahrscheinlichkeit einer Hüftfraktur aufgrund der Einnahme von Zoledronat, da die Wiederherstellung der Knochenfasern bei Krebs blockiert wird;
  • hohes Risiko für Vorhofflimmern, das bei einer organischen Läsion des Herzens und seines Leitsystems noch verstärkt wird.

Angesichts aller möglichen Nebenwirkungen dieser Arzneimittel, die vor dem Hintergrund ihrer Einnahme auftreten, sollte erneut betont werden, dass die Behandlung mit Bisphosphonaten unter der Aufsicht eines Spezialisten und unter strikter Einhaltung der Dosierungen unter sorgfältiger Laborkontrolle erfolgen sollte.

Bisphosphonate gegen Osteoporose: Sind sie so wirksam und sicher?

Bisphosphonate sind synthetische Analoga von natürlichen Pyrophosphaten, die die Grundlage der Knochenmatrix bilden und die Zerstörung von Knochenmaterial hemmen.

Wie Bisphosphonate wirken, ist noch nicht ganz klar. Es wurde nur nachgewiesen, dass sie sich mit Hydroxyapatit-Knochensegmenten verbinden, ihre Biegung verringern und den Gehalt an Hydroxyprolin und alkalischer Phosphatase im systemischen Kreislauf senken. Sie hemmen die Aktivität von Osteoblasten, die die Resorption von Knochengewebe verlangsamen.

Einige Arten von Bisphosphonaten können den Prozess der Produktion von Mevalonat blockieren, der Hauptsubstanz, die für die Bildung von Osteoblasten erforderlich ist, sowie den Gehalt an Geranyldiphosphat verringern, das an der Bildung von Osteoklasten beteiligt ist. Darüber hinaus haben diese Verbindungen eine antitumorale und analgetische Wirkung.

Bisphosphonate werden je nach chemischer Struktur in zwei Gruppen eingeteilt:

  • solche, die keine Stickstoffatome enthalten;
  • Aminobisphosphonate, die Stickstoff enthalten.

Die chemische Formel von Bisphosphonaten

Einfache Bisphosphonate - was zur Auswahl?

Einfache Bisphosphonate umfassen:

  1. Tiludronat (Skelid) wird zur Behandlung von Osteoporose und deformierender Osteodystrophie verschrieben. 1 Mal täglich (400 mg) 2 Stunden vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten einnehmen. Mit etwas Wasser oder Fruchtsaft abwaschen. Die Therapiedauer beträgt 3 Monate. Nach einer Pause von 6 Monaten kann der Kurs wiederholt werden.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) wird zur Deformierung der Osteodystrophie verschrieben. Osteoporose.
    Hyperkalzämie, die sich vor dem Hintergrund von bösartigen Tumoren und Oxalatsteinen in den Nieren entwickelt. Geben Sie sie in injizierbarer und oraler Form frei. Die Behandlung wird normalerweise mit Kalzium, Magnesium und Vitamin D durchgeführt. Das Behandlungsschema hängt von der Schwere der Erkrankung und dem Alter des Patienten ab. Medikamente auf Etidronat-Basis sind für die Anwendung bei Kindern unter 3 Jahren zugelassen. Zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose wird das Medikament in einer Dosierung von 5-7 mg / kg 2-3 Monate lang angewendet, nach 1-2 Monaten wird die Behandlung wiederholt. Bei Abnahme der Knochenmineraldichte und Schwammverlust bei Patienten mit rheumatoider Arthritis beträgt die Therapiedauer mindestens 12 Monate bei einer Tagesdosis von 5-10 mg / kg Gewicht. Die tägliche Dosis sollte in 2 Dosen aufgeteilt werden. Vor dem Hintergrund der Behandlung müssen Sie eine kalziumreiche Diät einhalten und gegebenenfalls pharmazeutische Präparate mitnehmen.
  3. Clodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) wird bei Osteoporose, maligner Knochenresorption, z
    Vorbeugung von Knochenmetastasen bei Patienten mit primärem Brustkrebs mit onkologisch bedingter Hyperkalzämie. Ampulierende und orale Formen sind verfügbar. Zubereitungen zur oralen Verabreichung, die Clodronat enthalten, dürfen nicht mit Flüssigkeiten eingenommen werden, die zweiwertige Kationen enthalten (Milch, Mineralwasser). Kapseln werden nicht gekaut. Eine Tablette (800 mg) kann in zwei Hälften geteilt werden, sie muss jedoch gleichzeitig eingenommen werden, ohne zu zermahlen und zu kauen. Injizierbare Form wird in 500 ml Kochsalzlösung oder 5% Glucose gelöst. Das Behandlungsschema wird jeweils individuell ausgewählt.

Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Bisphosphonaten muss dem Körper eine ausreichende Menge an Flüssigkeit zugeführt werden. Außerdem müssen die Nierenfunktion und der Kalziumspiegel im Blutkreislauf überwacht werden.

Aminobisphosphonate - eine weiterentwickelte Form von Arzneimitteln

Unter den am häufigsten verschriebenen Aminobisphosphonaten:

  1. Zoledronsäure (Zoledronat, Aklast, Zometa) beeinflusst selektiv das Knochengewebe und hemmt die Aktivität
    Osteoklasten, die eine Knochenlyse verursachen. Daher wird es erfolgreich bei Patienten mit Osteoporose eingesetzt. Das Hauptmerkmal von Zoledronat ist, dass es die Resorption von Knochenmaterial unterdrückt und gleichzeitig keine unerwünschten Auswirkungen auf die Bildung und Mineralisierung von Knochengewebe sowie auf seine mechanischen Eigenschaften zeigt. In Form von langsamen intravenösen Infusionen zuweisen. Das Behandlungsschema hängt von der Schwere der Erkrankung ab. Damit die therapeutische Wirkung der ersten Dosis jedoch maximal ist, kann das zweite System erst nach einer Woche eingerichtet werden.
  2. Ibandronat (Synonyme Bondronat, Bonviva). Dieses Bisphosphonat wird zur Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose verschrieben. auch in den Wechseljahren, zur Vorbeugung von Knochenbrüchen, Knochenmetastasen. ein krebsbedingter Kalziumüberschuss.
    Orale Darreichungsformen werden eine Stunde vor den Mahlzeiten unter Einnahme von Medikamenten oder Flüssigkeiten (außer normalem Wasser) eingenommen. Nach der Einnahme von Medikamenten auf der Basis von Ibandronate müssen Sie sich 1 Stunde in senkrechter Position befinden. Lassen Sie ihren Empfang nachts nicht zu.
    Intravenöse Injektionen sind nur im stationären Bereich zulässig. Es ist darauf zu achten, dass der Wirkstoff nicht in die Arterie und angrenzende Gewebe gelangt, wenn die Infusion durchgeführt wird.
  3. Alendronsäure (Fosamax. Ostrepar. Foroza, Strongos, Ostalon. Alenthal) ist ein nichthormonaler Inhibitor
    Knochenresorption, normalisiert den Stoffwechsel im Knochengewebe, aktiviert die Osteogenese, steuert das Gleichgewicht zwischen den Prozessen der Zerstörung und Wiederherstellung, stimuliert die Bildung von Knochengewebe mit normaler histologischer Struktur. Bei postmenopausaler und seniler Osteoporose zur Vorbeugung von Frakturen, bei Morbus Paget und bösartiger Hyperkalzämie.
  4. Risedronat (Synonyme Rizendros, Actonel, Rizarteva) umfassen das Behandlungsschema von Osteoporose und deformierender Osteitis. Erhältlich in Tabletten.

Mögliche Komplikationen während der Behandlung mit Bisphosphonaten

Diese Verbindungen zeigen eine hohe Wirkung bei Osteoporose, lindern Schmerzen bei bösartigen Tumoren, die von Knochenmetastasen begleitet werden, beseitigen krebsbedingte Hyperkalzämie, haben aber viele unerwünschte Nebenwirkungen.

Unter den wichtigsten negativen Auswirkungen, die während der Behandlung mit Bisphosphonaten beobachtet werden, sollten aufgehoben werden:

  • toxische Wirkung auf die Nieren;
  • Hypokalzämie. sich aus der Verwendung von intravenösen Dosierungsformen ergeben;
  • Osteonekrose des Kiefers. Entwicklung bei der Behandlung von stickstoffhaltigen Bisphosphonaten;
  • hohes Risiko für Hüftfrakturen während der Behandlung mit Zoledronaten, was mit einer Blockierung der Restaurationsprozesse in den Knochen von Krebspatienten verbunden ist;
  • Vorhofflimmern. vor allem bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems;
  • Dyspeptische Störungen. Gastralgie, Verstopfung oder loser Stuhl, Übelkeit, Dysphagie;
  • Geschwüre des Verdauungssystems;
  • Fieber, Myalgie und andere grippeähnliche Symptome. die durch T-Lymphozyten-Aktivierung verursacht werden;
  • Hautreaktionen (Hautausschlag, Erythem);
  • allgemeine Schwäche;
  • Sehverlust, Augenschmerzen, Bindehautentzündung und Skleritis;
  • allergische Reaktionen. Urtikaria, anaphylaktischer Schock.

Kompatibilität mit anderen Medikamenten

Es sollte bedacht werden, dass bei der Ernennung von Bisphosphonaten und:

  • NSAR erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen auf das Verdauungssystem;
  • bei gleichzeitiger Einnahme mit Schleifendiuretika steigt die Wahrscheinlichkeit einer Hypokalzämie und Hypomagnesämie;
  • in Kombination mit Aminoglykosiden wird die toxische Wirkung auf die Nieren verstärkt;
  • Alkohol ist neben der Behandlung mit Bisphosphonaten nicht erlaubt.

Es ist unmöglich, injizierbare Formen mit anderen Arzneimitteln in einer Spritze zu mischen.

Meinung der Leute

Ich habe postmenopausale Osteoporose, einmal im Jahr nehme ich Zoledronsäure. Zum ersten Mal innerhalb von 3 Tagen traten grippeähnliche Symptome auf, die Paracetamol beseitigte.

Nachfolgende Infusionen gut vertragen. Ich unterziehe mich regelmäßig einer Knochendichtemessung. Der Arzt stellte einen positiven Trend fest.

Rolle bei der Bildung der Knochenmatrix

Die therapeutische Wirkung der Verwendung von Bisphosphonaten beruht auf der Hemmung der Osteoklastenaktivität. Sogenannte große mehrkernige Zellen, die Kollagenfasern zerstören und Knochengewebe auflösen (ein Osteoklast kann bis zu 18-20 Kerne enthalten, die sich in einem mikroskopischen Abstand voneinander befinden).

Zusammen mit den jungen Knochengewebezellen, aus denen dann Osteozyten gebildet werden („neue“ Knochenzellen, sogenannte Osteoblasten), sind mehrkernige Zellen an der Aufrechterhaltung des Knochenstoffwechsels beteiligt.

Knochen- und Bindegewebe im menschlichen Körper werden aufgrund der regelmäßigen Reifung von Osteoblasten, die eine extrazelluläre Substanz mit einem hohen Anteil an Calciumsalzen absondern, ständig aktualisiert.

Während der Reifung lagern sich junge Knochenzellen in den Knochenhöhlen (Lakunen) ab, in denen die endgültige Bildung von Osteozyten stattfindet.

Im Gegensatz dazu zerstören Osteoklasten altes Gewebe, so dass an seiner Stelle erneuerte Osteozyten entstehen können, deren Prozesse die Knochenkanäle bilden. In den Knochentubuli befindet sich eine Vielzahl von Blutgefäßen, durch die Nährstoffe aus dem Blut in die knöchernen Strukturen des menschlichen Skeletts fließen.

Wenn die Anzahl der Osteoklasten zunimmt, werden die Osteozyten zerstört und die Knochentubuli werden leer. Dies führt zur Einstellung der Ernährung der Osteozyten und zur Resorption von Knochen und Bindegewebe (Zerstörung, Resorption von Knochen).

Die Hemmung der Knochenresorption und die Hemmung der Aktivität von großen Multicore-Zellen ist der wichtigste therapeutische Effekt der Verwendung von Bisphosphonaten. Die Produkte dieser Gruppe haben jedoch andere pharmakologische Eigenschaften, einschließlich:

  • Verhinderung der Resorption und Zerstörung der Bindefasern des Knochens, die durch eine Abnahme der Funktion der Geschlechtsdrüsen ausgelöst werden können (zur Behandlung von postmenopausaler und menopausaler Osteoporose);
  • Hemmung der körpereigenen Knochenresorption, bei der Tumore und Metastasen am Zerstörungsprozess beteiligt sind;
  • reduziert die Aufspaltungsrate von Kollagenfasern;
  • Verringerung des Risikos von Frakturen bei Patienten der älteren Altersgruppe und bei älteren Menschen.

Die klinische Wirkung von Bisphosphonaten

Die Zerstörung des Wirkstoffs und seiner Metaboliten im Knochengewebe erfolgt durch riesige mehrkernige Zellen, die die in den Molekülen enthaltenen Phosphonsäuren zerstören.

Es ist wichtig! Eine wichtige Eigenschaft von Bisphosphonaten ist, dass sich ihre Moleküle, die an Calciumionen binden, nur in Knochenstrukturen in hohen Konzentrationen ansammeln können, das heißt, dass diese Medikamente die Knochenmineralisierung nicht beeinflussen.

Indikationen zur Verwendung

Osteoporose ist die Hauptindikation für den Einsatz von Bisphosphonaten. Dies ist eine schwerwiegende Erkrankung des Skelettsystems, bei der die Festigkeit und Dichte der Knochen infolge eines akuten Kalziummangels im Körper abnimmt.

Bisphosphonate halten Kalzium in den Knochen zurück, was die Knochenresorption verhindert und das Risiko von Frakturen, von denen mehr als 70% der Patienten mit verschiedenen Formen und Stadien der Osteoporose betroffen sind, erheblich verringert. Die Wirksamkeit von Phosphonsäuren bei dieser Erkrankung liegt zwischen 33% und 50%, daher sollte die Angemessenheit der Verwendung von Bisphosphonaten in jedem Fall unter Berücksichtigung des spezifischen klinischen Bildes, des Alters des Patienten und der möglichen Risiken individuell bestimmt werden.

Die Therapie mit Bisphosphonaten ist auch bei onkologischen Erkrankungen, beispielsweise multiplem Myelom, sehr wirksam. Das Myelom (Rustitsky-Kalera) ist eine bösartige Erkrankung des Blutsystems mit überwiegender Lokalisation von Tumoren im Knochenmark. Die Pathologie ist anfällig für aggressive und progressive Verläufe und äußert sich klinisch in häufigen Frakturen, Schmerzen in Knochen und Gelenken, starken Blutungen und schwerer Anämie.

Myelom (Rustitsky-Krankheit - Kalera)

Der pathogenetische Mechanismus der Myelomentwicklung ist die Zerstörung des Knochengewebes und die Freisetzung von Calciumionen, die sich in den Nieren ansammeln und harte Steine ​​bilden. Bisphosphonate (Zoledronsäure und Pamidronat) ermöglichen die Kontrolle des Krankheitsverlaufs und die Erzielung einer langfristigen Remission und werden nach Anwendung des Hauptprotokolls der chemotherapeutischen Behandlung als Erhaltungstherapie eingesetzt.

Weitere Indikationen für die Verwendung von Phosphonsäurepräparaten sind auch:

    chronische diffuse Induration und Fragilität des Knochengewebes mit fortschreitender Verletzung der Blutbildung im Knochenmark (Marmorkrankheit);

Marmorkrankheit (Osteopetrose) deformierende Osteitis (Morbus Paget);

Morbus Paget, Knochenmetastasen bei malignen neoplastischen Prozessen (insbesondere mit Anzeichen von Hyperkalzämie und Verkalkung);

Wie Krebsmetastasen wie genetische Störungen aussehen, die durch eine erhöhte Knochenbrüchigkeit infolge einer unzureichenden Kollagensynthese (Lobstein-Vrolik-Krankheit) gekennzeichnet sind.

Unvollständige Osteogenese (Lobstein-Frolik-Krankheit)

Gute Ergebnisse werden mit der Einbeziehung von Bisphosphonaten in das Behandlungsschema des primären Hyperparathyreoidismus erzielt. Dies ist die Pathologie der Nebenschilddrüsen, bei der die Synthese des Nebenschilddrüsenhormons zunimmt, das an der Aufrechterhaltung einer normalen Menge an Kalzium und Phosphor im Blut beteiligt ist.

Bei sekundärem Hyperparathyreoidismus, der vor dem Hintergrund anderer Krankheiten (z. B. endokrine Störungen) auftritt, wird die Verwendung von Bisphosphonaten als ungeeignet angesehen.

Klassifizierung

Alle Bisphosphonate werden entsprechend ihrer Zusammensetzung und Struktur in zwei Gruppen eingeteilt: stickstoffhaltig und nicht stickstoffhaltig. Einfache Bisphosphonate (Nicht-Stickstoff) gehören zu den Arzneimitteln der alten Generation, und Arzneimittel, die Stickstoffverbindungen enthalten, gehören zu den Mitteln der neuen Generation (Aminobiphosphonate).

Einfache Diphosphonate

Der Wirkungsmechanismus von Nicht-Stickstoff-Bisphosphonaten wird durch die Beteiligung am Zellstoffwechsel und eine Abnahme der Synthese von Adenosintriphosphat, das eine Quelle für zelluläre Energie ist, dargestellt.

Einfache Diphosphonate (1. Generation)

Diphosphonate der neuen Generation (stickstoffhaltig)

Arzneimittel dieser Gruppe weisen eine hohe Aktivität auf und zeichnen sich durch eine erhöhte Resistenz gegen die schädlichen Wirkungen von Osteoklasten aus. Ein wichtiger Unterschied zwischen Medikamenten der 2. und 3. Generation aus Nicht-Stickstoff-Bisphosphonaten besteht darin, dass sie Adenosintriphosphorsäure nicht hemmen, die auf zellulärer Ebene für den Energiestoffwechsel verantwortlich ist.

Moderne Diphosphonate (2. und 3. Generation)

Es ist wichtig! Das wirksamste und bewährteste Mittel zur Behandlung von Osteoporose ist Zoledronsäure.

So verringern Sie das Risiko von Ulzerationen und Erosionen: Zulassungsregeln

Diphosphonate (Bisphosphonate) sind bei sachgemäßer Anwendung verträglich. Die Hauptnebenwirkung der Behandlung mit dieser Gruppe von Arzneimitteln sind entzündliche Prozesse in verschiedenen Teilen des Magen-Darm-Trakts. Um das Risiko von ulzerativen und erosiven Läsionen des Magens, des Darms und der Speiseröhre zu verringern, sollten bei der Einnahme von Bisphosphonaten die folgenden Empfehlungen befolgt werden:

    Diphosphonate müssen vor dem Frühstück (auf leeren Magen) eingenommen werden.

Nehmen Sie Diphosphonate vor dem Frühstück ein

  • Der Abstand zwischen der Einnahme des Arzneimittels und dem Essen sollte mindestens 30-40 Minuten betragen.
  • Es ist verboten, eine geneigte oder waagerechte Position einzunehmen, innerhalb von 1-2 Stunden nach Einnahme der Pille oder Setzen der Pipette zu essen und zu trinken.

    Es ist verboten, innerhalb von 1-2 Stunden nach Einnahme der Pille zu essen und zu trinken.

  • Getränketabletten aus der Gruppe der Diphosphonate sind erst nach Einnahme der vertikalen Position möglich;
  • Tabletten können nicht gekaut und zerkleinert (sowie in flüssigen und halbflüssigen Produkten gelöst) werden, da dies zu Geschwüren und Erosionen in der Mundhöhle führen kann.

    Tabletten nicht kauen und zerkleinern

    Waschen Sie die Tabletten, die Phosphonsäuren enthalten, mit Trinkwasser (nicht mit Kompott, Säften und anderen Flüssigkeiten mischen).

    Sie können die Pille nur mit klarem Wasser abwaschen.

    Es ist wichtig! Nehmen Sie die Pille nur morgens ein (nach dem Aufwachen). Die abendliche Aufnahme erhöht das Risiko einer erosiven und ulzerativen Schädigung des Magen-Darm-Trakts.

    Verträglichkeit und mögliche Komplikationen

    Das Risiko der Verwendung von Bisphosphonaten zur Behandlung von Osteoporose und anderen Erkrankungen des Knochenskeletts ist mit einer hohen Wahrscheinlichkeit verbunden, Nebenwirkungen und Komplikationen zu entwickeln. Die häufigsten negativen Auswirkungen auf den Therapiehintergrund sind:

    • Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes (Stuhlveränderungen, Schmerzen und Blähungen im Magen, Erbrechen, Übelkeit, Sodbrennen);
    • Entzündungsprozesse in den Verdauungsorganen (Gastritis, Duodenitis, Ösophagitis, Kolitis);
    • Kopfschmerzen und Schwindel;
    • erhöhte nervöse Reizbarkeit;
    • Verzerrung der Geschmackswahrnehmung;
    • Knochen-, Muskel- und Gelenkschmerzen;
    • Veränderungen in der Hautepidermis (einschließlich schwerer Hautläsionen);
    • teilweise oder vollständige Alopezie (Haarausfall);
    • Entzündung der Iris, der Aderhaut, der Hornhaut oder der Augensklera;
    • Verletzung des Phosphor-Calcium-Stoffwechsels.

    Nebenwirkungen von Bisphosphonaten

    Zu den schwerwiegenden Komplikationen im Zusammenhang mit der Langzeitanwendung von Bisphosphonaten zählen ein Riss der Wände der Speiseröhre, versteckte Blutungen in verschiedenen Teilen des Verdauungstrakts, Angioödeme und Osteonekrosen des Oberkiefers.

    Überprüfung der Bisphosphonate - Medikamente zur Behandlung von Osteoporose

    Bisphosphonate - eine Gruppe von Arzneimitteln, die die Zerstörung des Knochengewebes verlangsamen können. Die Haupteinsatzrichtung dieser Arzneimittel ist die Behandlung von Krankheiten, die mit einer erhöhten Fragilität und Fragilität der Knochen einhergehen, wie z. B. Osteoporose.

    Wirkmechanismus

    Bisphosphonate erhielten ihren Namen aufgrund der Struktur des Moleküls, darunter zwei Phosphonate - phosphorhaltige organische Verbindungen.

    Schematische Darstellung des Bisphosphonatmoleküls

    Nach Einnahme des Arzneimittels binden sich die Wirkstoffmoleküle mit Calcium und dringen in das Knochengewebe ein, reichern sich an und verweilen lange. Dort stören Bisphosphonate die Arbeit spezifischer Osteoklastenzellen.

    Osteoklasten sind normalerweise an den physiologischen Prozessen der Resorption und Zerstörung (Resorption) alten Knochengewebes beteiligt und arbeiten gleichzeitig mit Osteoblasten, die neues Knochengewebe bilden. Bei Osteoporose ist diese Wechselwirkung jedoch unterbrochen: Osteoblasten haben „keine Zeit“, neues Gewebe zu bilden, und Osteoklasten zerstören das alte Gewebe schnell, sodass die Knochen dünner und brüchig werden.

    Wenn Bisphosphonate in das Knochengewebe eingebettet sind, verringern sie die Aktivität von Osteoklasten, stören deren Wachstum, stimulieren den Selbstzerstörungsprozess von Osteoklasten und unterdrücken die Signale, die ihre zerstörerische Wirkung auslösen. So ist die Behandlung von Osteoporose: Die Knochen sind nicht dünn und haben Zeit, sich zu erholen.

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    Arten von Bisphosphonaten

    Bisphosphonate werden entsprechend ihrer Zusammensetzung in stickstoffhaltige und stickstofffreie unterteilt.

    Stickstofffreie Medikamente (erste Generation)

    Diese Medizin Tidronat, Tiludronat, Clodronat.

    Stickstoffhaltige Medikamente (zweite Generation)

    Dies sind Arzneimittel Pamidronat, Alendronat, Ibandronat. Diese Mittel sind wirksamer, das beste unter ihnen ist das moderne Medikament Zoledronat, das zwei Stickstoffatome enthält.

    Zoledronat und Ibandronat sind einfach anzuwenden - Zolendronat sollte nur einmal im Jahr und Ibandronat einmal im Monat eingenommen werden (oder Sie können Ibandronat intravenös einmal vierteljährlich einnehmen).

    Produzieren Sie auch Zweikomponentenpräparate, die Alendronat und Calcium oder Alendronat und Vitamin D enthalten.

    Vorteile von Medikamenten

    Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass ein längerer Einsatz von Bisphosphonaten die Knochendichte erhöht und die Wahrscheinlichkeit eines Bruchs verringert. Sie sind relativ sicher, gut verträglich und haben nur wenige negative Nebenwirkungen.

    Cons

    Bisphosphonate haben aber immer noch Nachteile.

    Nachteile

    • Geringe Bioverfügbarkeit - nur ein kleiner Teil des oral eingenommenen Medikaments gelangt an den Wirkort.
    • Nachteil der Anwendung: Um das Risiko von Nebenwirkungen des Arzneimittels zu verringern, muss das Arzneimittel morgens auf nüchternen Magen getrunken werden, viel Wasser (250–400 ml) getrunken werden, und nach einer Einnahme von mindestens 40 Minuten können Sie weder essen noch sich hinlegen.

    Nebenwirkungen

    Die Hauptnebenwirkung ist eine negative Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt.

    Das Medikament kann verursachen:

    • Schleimhautentzündung und die Bildung von Erosionen in der unteren Speiseröhre;
    • Gastritis, Erosion und Magengeschwüre;
    • Blutungen aus dem oberen Gastrointestinaltrakt;
    • Bauchschmerzen;
    • Übelkeit, verminderter Appetit;
    • Sodbrennen;
    • Flatulenz;
    • Verstopfung oder Durchfall.

    Die Behandlung von Osteoporose kann Kopfschmerzen, Muskel- und Knochenschmerzen verursachen.

    Möglicher Hautausschlag und Entwicklung allergischer Reaktionen.

    Die Langzeitbehandlung von Osteoporose mit diesen Arzneimitteln kann zu einer Hypokalzämie führen (Verringerung des Kalziumspiegels im Blut). Daher müssen Bisphosphonate mit Kalzium oder Vitamin D kombiniert werden (jedoch zu unterschiedlichen Tageszeiten, wobei Bisphosphonat und Kalzium oder Vitamin D mindestens 2 Stunden lang getrennt werden müssen).